С лекарственной целью употребляют листья толокнянки. Во время ее цветения и в течение всего лета, до сентября, срезают серпами или острыми ножами облиственные веточки. Срывать листья прямо с кустика не следует, так как он легко выдергивается с корнем. Размножается толокнянка в основном вегетативно — корнеотпрысками — и довольно медленно, поэтому неправильный сбор сырья может привести к исчезновению ценного лекарственного растения. Сушат обычно целые веточки, развешивая их на специальных сушилках или раскладывая слоем 5—7 см на решетах в чердачных помещениях или под навесами с хорошей вентиляцией. Сухие веточки обмолачивают, а затем на решетах или грохотах отделяют листья, отбрасывая одновременно бурые и потемневшие. По ГОСТу 2830—46 сырье должно включать блестящие темно-зеленые листья длиной до 2,5 см и шириной от 0,5 до 1,3 см, без запаха, сильно вяжущего, горьковатого вкуса, влажностью не выше 12%. Оно может содержать (не более): 3% листьев, утративших зеленую окраску, 10% — изломанных и мелких (длиной менее 1 см), 3% измельченных частей стебля, по 1% органических и минеральных примесей. При сборе не следует путать и смешивать листья толокнянки с брусничными и черничными.
Народной медициной многих стран считается, что все болезни почек, и в том числе мочекаменную, невозможно лечить без толокнянки. Ее листья присоединяют также ко всем смесям трав, употребляемых при этих и многих других болезнях (например, вызванных нарушением обмена веществ в организме). Водный настой листьев толокнянки (10 г на 250 г воды) — хорошее мочегонное, вяжущее и дезинфицирующее средство. Они входят в состав мочегонного чая вместе с корнями солодки и цветками василька. Настой листьев медвежьей ягоды пьют при вялом пищеварении, малярии, туберкулезе легких, подагре. В народной медицине имеются сведения об успешном применении отвара из толокнянки и травы пустырника (по столовой ложке того и другого на 3 стакана воды) при некоторых нервных расстройствах. Употребляют листья медвежьего уха также при простуде, бронхиальной астме, ревматизме и, кроме того, как кровоочистительное средство. Наружно настой или отвар их используют для местных ванн, обмываний и компрессов при диатезе, язвах и гнойных ранах. На Севере муку из плодов и листьев растения добавляют в тесто при выпечке ржаного хлеба, считая, что это помогает избавиться от камней в почках, мочевом пузыре.